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• 產(chǎn)品描述： Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一種新型androgen receptor (AR)拮抗劑，能夠阻斷AR核轉(zhuǎn)運，其Ki為f 11 nM。Phase 3

• 靶點： Androgen receptor:11 nM(Ki);AndrogenReceptor

• 體外研究：
  在穩(wěn)定表達全長hAR的AR-HEK293細胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50為26 nM。ODM-201抑制VCaP細胞增殖，IC50為230 nM，而對測試的AR-陰性細胞系，DU-145前列腺癌細胞和H1581肺癌細胞的活性沒有作用

• 體內(nèi)研究：
  在負荷VCaP異種移植物的小鼠中，ODM-201 (50?mg/kg, p.o.)顯著抑制耐去勢的前列腺腫瘤的生長

• 細胞實驗： Cell lines: DU-145，H1581，和 VCaP 細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: VCaP細胞用次最大濃度mibolerone (0.1?nM)和逐漸增加濃度的測試化合物在無類固醇的試驗培養(yǎng)基中處理，培養(yǎng)基用4?mM GlutaMAX增補。用化合物培育4天后，細胞活性使用WST-1細胞增殖試驗測量。為排除非-AR介導(dǎo)的毒性，AR-陰性PC細胞(DU-145)和肺癌細胞(H1581)用逐漸增加濃度的ODM-201處理，細胞活性如上測定。

• 動物實驗： Animal Models: BALB/c nude male mice bearing負荷 VCaP 異種移植物的雌性 BALB/c裸鼠 Dosages: 50 mg/kg, bid Administration: p.o.

• 參考文獻：
  1. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.507 ml	12.536 ml	25.072 ml
  5 mM	0.501 ml	2.507 ml	5.014 ml
  10 mM	0.251 ml	1.254 ml	2.507 ml
  50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.501 ml

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *