S80261 |
ODM-201 |
源葉(MedMol) | 98% |
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- 產(chǎn)品描述: Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一種新型androgen receptor (AR)拮抗劑,能夠阻斷AR核轉(zhuǎn)運,其Ki為f 11 nM。Phase 3
- 靶點: Androgen receptor:11 nM(Ki);AndrogenReceptor
- 體外研究:
在穩(wěn)定表達全長hAR的AR-HEK293細胞中,ODM-201抑制人AR (hAR),IC50為26 nM。ODM-201抑制VCaP細胞增殖,IC50為230 nM,而對測試的AR-陰性細胞系,DU-145前列腺癌細胞和H1581肺癌細胞的活性沒有作用
- 體內(nèi)研究:
在負荷VCaP異種移植物的小鼠中,ODM-201 (50?mg/kg, p.o.)顯著抑制耐去勢的前列腺腫瘤的生長
- 細胞實驗: Cell lines: DU-145,H1581,和 VCaP 細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: VCaP細胞用次最大濃度mibolerone (0.1?nM)和逐漸增加濃度的測試化合物在無類固醇的試驗培養(yǎng)基中處理,培養(yǎng)基用4?mM GlutaMAX增補。用化合物培育4天后,細胞活性使用WST-1細胞增殖試驗測量。為排除非-AR介導(dǎo)的毒性,AR-陰性PC細胞(DU-145)和肺癌細胞(H1581)用逐漸增加濃度的ODM-201處理,細胞活性如上測定。
- 動物實驗: Animal Models: BALB/c nude male mice bearing負荷 VCaP 異種移植物的雌性 BALB/c裸鼠 Dosages: 50 mg/kg, bid Administration: p.o.
- 參考文獻:
1. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.507 ml 12.536 ml 25.072 ml 5 mM 0.501 ml 2.507 ml 5.014 ml 10 mM 0.251 ml 1.254 ml 2.507 ml 50 mM 0.05 ml 0.251 ml 0.501 ml
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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)