S80313 |
Lanabecestat |
源葉(MedMol) | 99% |
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- 產(chǎn)品描述: Lanabecestat (AZD3293, LY3314814) 是BACE抑制劑,Ki值為0.4 nM
- 靶點(diǎn): BACE(Cell-free assay):0.4 nM(Ki);BACE
- 體內(nèi)研究:
在體內(nèi)小鼠、豚鼠、狗模型中,AZD3293以劑量依賴和時(shí)間依賴方式顯著地降低血漿、腦脊液、大腦中Aβ40, Aβ42和sAβPPβ的濃度。在狗中的藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)中,AZD3293的生物利用度為80%(F=0.8)?;A(chǔ)臨床前研究大力支持AZD3293的臨床開發(fā),目前正招募阿爾茨海默癥患者進(jìn)入AZD3293的2/3期臨床研究
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: SH-SY5Y細(xì)胞、過(guò)表達(dá)野生型AβPP的SH-SY5Y細(xì)胞、過(guò)表達(dá)AβPP(K595N/M596L)的HEK293細(xì)胞、N2A細(xì)胞、從C57BL/6小鼠胎兒(E16)或Dunkin-Hartley豚鼠(E25-27)中分離的原代皮層神經(jīng)元 Concentrations: -- Incubation Time: 5-16?h Method: 用不同濃度的AZD3293孵育細(xì)胞5-16小時(shí),然后通過(guò)ELISA檢測(cè)培養(yǎng)基中sAβPPβ, Aβ1-40, Aβ1-42或sAβPPα的含量
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 50, 100 或 200μmol/kg Administration: 口服
- 參考文獻(xiàn):
1. Eketj?ll S, et al. J Alzheimers Dis. 2016, 50(4):1109-23.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.424 ml 12.12 ml 24.241 ml 5 mM 0.485 ml 2.424 ml 4.848 ml 10 mM 0.242 ml 1.212 ml 2.424 ml 50 mM 0.048 ml 0.242 ml 0.485 ml
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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)