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• 產(chǎn)品描述： NT157, 一種選擇性IRS-1/2抑制劑，具有在癌細(xì)胞以及腫瘤微環(huán)境中的基質(zhì)細(xì)胞中抑制IGF-1R和STAT3信號通路的潛力，因而減少癌細(xì)胞的生存率

• 靶點： IRS1/2;IGF-1R;STAT

• 體外研究：
  在體外實驗中，NT157的處理會在細(xì)胞中引起劑量依賴性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表達(dá)的抑制、IGF-1誘導(dǎo)的AKT激活抑制，以及增強ERK激活。這些效果與LNCaP細(xì)胞增殖下降、凋亡增加相關(guān)，在PC3細(xì)胞中引起細(xì)胞周期G2-M的阻滯。NT157能通過IGF1R信號的負(fù)反饋調(diào)節(jié)，靶向IRS1/2進(jìn)行絲氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相關(guān)的生存信號。NT157對正常的黑色素細(xì)胞和纖維母細(xì)胞的生存沒有或者只有很弱的作用

• 體內(nèi)研究：
  NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反應(yīng)性生長、延遲其CRPC（去勢抵抗性前列腺癌）的發(fā)展。單獨給藥以及和docetaxel的結(jié)合使用都可抑制PC3移植瘤的生長。NT157可有效地抑制黑色素腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: LNCaP細(xì)胞, PC3細(xì)胞 Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 72 h Method: 將細(xì)胞鋪于24孔板，然后用不同濃度的NT157對之進(jìn)行處理。在時間窗內(nèi)和藥物處理后72小時對細(xì)胞進(jìn)行結(jié)晶紫染色，測得562 nm處的吸光值

• 動物實驗： Animal Models: 無胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley) Dosages: 50 mg/kg Administration: 腹腔注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Ibuki N, et al. The tyrphostin NT157 suppresses insulin receptor substrates and augments therapeutic response of prostate cancer. Mol Cancer Ther. 2014, 13(12):2827-39. 2. Reuveni H, et al. Therapeutic destruction of insulin receptor substrates for cancer treatment. Cancer Res. 2013, 73(14):4383-94.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.426 ml	12.128 ml	24.257 ml
  5 mM	0.485 ml	2.426 ml	4.851 ml
  10 mM	0.243 ml	1.213 ml	2.426 ml
  50 mM	0.049 ml	0.243 ml	0.485 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *