S80380 |
Dexrazoxane (Hydrochloride) |
源葉(MedMol) | 99% |
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- 產(chǎn)品描述: Dexrazoxane HCl (ADR-529,Totect, ICRF-187, Zinecard, Cardioxane)是一種胞內(nèi)鐵螯合劑,能夠減少氧自由基 的生成,是心臟保護劑。也是topoisomerase II的抑制劑
- 靶點: Topo II(Cell-free assay);Topoisomerase
- 體外研究:
在大鼠心肌細胞中,Dexrazoxane (10 mM),臨床上限制蒽環(huán)類藥物的心臟毒性,防止daunorubicin誘導的細胞凋亡,但不影響高濃度anthracycline誘導的壞死。在大鼠心肌細胞中,Dexrazoxane通過結合自由的鐵或松散結合的鐵絡合doxorubicin而發(fā)揮其心臟保護作用,從而防止或減少損害的細胞成分的位點特定的氧自由基產(chǎn)生。在H9C2心肌細胞中,Dexrazoxane特異抑制doxorubicin誘導的DNA損傷γ-H2AX信號,但不影響camptothecin或過氧化氫。Dexrazoxane也誘導Top2beta的快速降解,這和doxorubicin誘導的DNA損傷的減少是相輔相成的。Dexrazoxane通過干擾Top2beta拮抗doxorubicin誘導的DNA損傷,表明Top2beta在doxorubicin心臟毒性中的作用。在H9C2心肌細胞中,Dexrazoxane在細胞內(nèi)水解成其活性形式并結合鐵,以防止形成超氧自由基,從而防止線粒體的破壞
- 體內(nèi)研究:
在B6D2F1小鼠中,Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin聯(lián)用減少組織病變(傷口大小和時間曲線)分別達96%,70%,87%。Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin聯(lián)用導致傷口數(shù)量以及傷口的持續(xù)時間顯著減少
- 細胞實驗: Cell lines: 新生大鼠心肌細胞 Concentrations: 30 μM Incubation Time: 3 h Method: 用dexrazoxane (DEX), sobuzoxane (SOB) 或 merbarone (MER) 預處理新生大鼠心肌細胞3小時后,加入anthracyclines daunorubicin或doxorubicin孵育3小時,然后在anthracycline-free條件下孵育48小時或在hydrogen peroxide (H2O2)孵育48小時
- 動物實驗: Animal Models: female B6D2FI Dosages: 62.5 mg/kg Administration: i.p.
- 參考文獻:
1. Sawyer DB, et al. Daunorubicin-induced apoptosis in rat cardiac myocytes is inhibited by dexrazoxane. Circ Res, 1999, 84(3), 257-265. 2. Hasinoff BB, et al. Chemical, biological and clinical aspects of dexrazoxane and other bisdioxopiperazines. Curr Med Chem, 1998, 5(1), 1-28. 3. Lyu YL, et al. Topoisomerase IIbeta mediated DNA double-strand breaks: implications in doxorubicin cardiotoxicity and prevention by dexrazoxane. Cancer Res, 2007, 67(18), 8839-8846. 4. Seifert CF, et al. Dexrazoxane in the prevention of doxorubicin-induced cardiotoxicity. Ann Pharmacother, 1994, 28(9), 1063-1072. 5. Langer SW, et al. Treatment of anthracycline extravasation with dexrazoxane. Clin Cancer Res, 2000, 6(9), 3680-3686. 6. Vavrova A, et al. Catalytic inhibitors of topoisomerase II differently modulate the toxicity of anthracyclines in cardiac and cancer cells. PLoS One. 2013, 8(10):e76676. 7. SW Langer, et al. Dexrazoxane is a potent and specific inhibitor of anthracycline induced subcutaneous lesions in mice. Annals of Oncology. 2001, 12: 405-4
- 溶解性: Soluble in DMSO、H2O
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 3.282 ml 16.408 ml 32.816 ml 5 mM 0.656 ml 3.282 ml 6.563 ml 10 mM 0.328 ml 1.641 ml 3.282 ml 50 mM 0.066 ml 0.328 ml 0.656 ml
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質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)