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• 產(chǎn)品描述： KNK437 是一種泛-HSP 抑制劑，其抑制誘導型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成

• 靶點： HSP105;HSP72;HSP40;HSP

• 體外研究：
  在COLO 320DM（人結腸癌）細胞中，KNK437可劑量依賴性地抑制獲得耐熱性和各HSPs的活性，包括Hsp105、HSP70和HSP40。在PC-3細胞中，KNK437和槲皮素劑量依賴性地抑制耐熱性。在PC-3和LNCaP細胞中，KNK437降低熱誘導的HSP70 mRNA和蛋白的積累

• 體內(nèi)研究：
  KNK437（200 mg/kg，腹腔注射）沒有顯示出抗腫瘤效應，且不增加非耐受腫瘤的溫敏性。相同劑量的KNK437可協(xié)同提高分級熱處理的抗腫瘤功效

• 細胞實驗： Cell lines: COLO 320DM細胞 Concentrations: 100 μM Incubation Time: 1 h Method: 耐熱性是將細胞與300 μM亞砷酸鈉孵育90 min后誘導形成的。誘導前，細胞先經(jīng)或不經(jīng)100 μM KNK437處理1 h。亞砷酸鈉處理細胞后，細胞用PBS洗一次，在37℃分別經(jīng)或不經(jīng)KNK437處理5 h。KNK437對耐熱性的影響是經(jīng)45℃加熱細胞一定時間后測定的。細胞存活率以各組與未處理對照細胞的電鍍效率比表示

• 動物實驗： Animal Models: C3H/He小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: 腹腔注射

• 參考文獻：
  1. Yokota S, et al. Benzylidene lactam compound, KNK437, a novel inhibitor of acquisition of thermotolerance and heat shock protein induction in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2000, 60(11), 2942-2948. 2. Sahin E, et al. KNK437, a benzylidene lactam compound, sensitises prostate cancer cells to the apoptotic effect of hyperthermia. Int J Hyperthermia. 2011, 27(1), 63-73. 3. Koishi M, et al. The effects of KNK437, a novel inhibitor of heat shock protein synthesis, on the acquisition of thermotolerance in a murine transplantable tumor in vivo. Clin Cancer Res. 2001, 7(1), 215-219.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	4.078 ml	20.389 ml	40.778 ml
  5 mM	0.816 ml	4.078 ml	8.156 ml
  10 mM	0.408 ml	2.039 ml	4.078 ml
  50 mM	0.082 ml	0.408 ml	0.816 ml

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *