S81187 |
BV6 |
源葉(MedMol) | 99% |
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- 產(chǎn)品描述: BV-6是一種SMAC模擬的cIAP和XIAP的雙重抑制劑
- 靶點: cIAP;XIAP;IAP
- 體外研究:
BV6抑制HCC193 NSCLC細胞的細胞活性,IC50 為 7.2 μM,在HCC193 和H460細胞系引起細胞凋亡,并通過分別激活裂解的caspase-8 和caspase-9顯著增加這些細胞系的放射敏感性。 在不成熟的樹突細胞中,BV-6治療導(dǎo)致經(jīng)典的NF-kB通路適度激活。 此外,BV-6增加CIK細胞介導(dǎo)的血液病(H9,THP-1,和Tanoue)和固體腫瘤(RH1,RH30,和TE671)的消退。BV-6也會增強外周血單核細胞的凋亡,并且對免疫細胞限制其細胞毒性潛能具有顯著的抑制作用
- 體內(nèi)研究:
BV6 is an IAP antagonist.
- 細胞實驗: Cell lines: HCC193 和 H460 細胞 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: ~48 小時 Method: 細胞活性使用CellTiter 96?含水非放射性細胞增殖試劑盒進行測定。5000細胞/孔以一式三份接種于96孔板。細胞附著在孔壁之后,將逐漸增加濃度的BV6加入不同的孔中。對照組暴露于相同濃度的DMSO。24小時后,3μg/mL的MTS和25 μM PMS加入到每孔中。37 °C下在潮濕的5% CO2中培養(yǎng)2小時后,板在490-nm吸光度下于酶標儀上讀取數(shù)據(jù)。單個樣品的相對細胞活性通過將它們的吸光度與相應(yīng)的對照組歸一化進行計算。IC50值使用Prism 5.01計算。對于TNFα中和抗體試驗,10 μg/mL infliximab存在或不存在下,細胞暴露于1和5 μM BV6,測定在24小時后進行。板在490-nm吸光度下于酶標儀上讀取數(shù)據(jù)
- 動物實驗: Animal Models: Female BALB/c mice Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p.
- 參考文獻:
1. Li W, et al. BV6, an IAP antagonist, activates apoptosis and enhances radiosensitization of non-small cell lung carcinoma in vitro. J Thorac Oncol. 2011, 6(11), 1801-1809. 2. Müller-Sienerth N, et al. SMAC mimetic BV6 induces cell death in monocytes and maturation of monocyte-derived dendritic cells. PLoS One. 2011, 6(6), e21556 3. Rettinger E, et al. SMAC Mimetic BV6 Enables Sensitization of Resistant Tumor Cells but also Affects Cytokine-Induced Killer (CIK) Cells: A Potential Challenge for Combination Therapy. Front Pediatr. 2014, 18, 2:75. 4. Uegaki T, et al. Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) may be effective therapeutic targets for treating endometriosis. Hum Reprod. 2015 Jan;30(1):149-58.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol、H2O
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 0.829 ml 4.147 ml 8.295 ml 5 mM 0.166 ml 0.829 ml 1.659 ml 10 mM 0.083 ml 0.415 ml 0.829 ml 50 mM 0.017 ml 0.083 ml 0.166 ml
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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)