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• 產(chǎn)品描述： BV-6是一種SMAC模擬的cIAP和XIAP的雙重抑制劑

• 靶點： cIAP;XIAP;IAP

• 體外研究：
  BV6抑制HCC193 NSCLC細胞的細胞活性，IC50 為 7.2 μM，在HCC193 和H460細胞系引起細胞凋亡，并通過分別激活裂解的caspase-8 和caspase-9顯著增加這些細胞系的放射敏感性。 在不成熟的樹突細胞中，BV-6治療導(dǎo)致經(jīng)典的NF-kB通路適度激活。 此外，BV-6增加CIK細胞介導(dǎo)的血液病(H9，THP-1，和Tanoue)和固體腫瘤(RH1，RH30，和TE671)的消退。BV-6也會增強外周血單核細胞的凋亡，并且對免疫細胞限制其細胞毒性潛能具有顯著的抑制作用

• 體內(nèi)研究：
  BV6 is an IAP antagonist.

• 細胞實驗： Cell lines: HCC193 和 H460 細胞 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: ~48 小時 Method: 細胞活性使用CellTiter 96?含水非放射性細胞增殖試劑盒進行測定。5000細胞/孔以一式三份接種于96孔板。細胞附著在孔壁之后，將逐漸增加濃度的BV6加入不同的孔中。對照組暴露于相同濃度的DMSO。24小時后，3μg/mL的MTS和25 μM PMS加入到每孔中。37 °C下在潮濕的5% CO2中培養(yǎng)2小時后，板在490-nm吸光度下于酶標儀上讀取數(shù)據(jù)。單個樣品的相對細胞活性通過將它們的吸光度與相應(yīng)的對照組歸一化進行計算。IC50值使用Prism 5.01計算。對于TNFα中和抗體試驗，10 μg/mL infliximab存在或不存在下，細胞暴露于1和5 μM BV6，測定在24小時后進行。板在490-nm吸光度下于酶標儀上讀取數(shù)據(jù)

• 動物實驗： Animal Models: Female BALB/c mice Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻：
  1. Li W, et al. BV6, an IAP antagonist, activates apoptosis and enhances radiosensitization of non-small cell lung carcinoma in vitro. J Thorac Oncol. 2011, 6(11), 1801-1809. 2. Müller-Sienerth N, et al. SMAC mimetic BV6 induces cell death in monocytes and maturation of monocyte-derived dendritic cells. PLoS One. 2011, 6(6), e21556 3. Rettinger E, et al. SMAC Mimetic BV6 Enables Sensitization of Resistant Tumor Cells but also Affects Cytokine-Induced Killer (CIK) Cells: A Potential Challenge for Combination Therapy. Front Pediatr. 2014, 18, 2:75. 4. Uegaki T, et al. Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) may be effective therapeutic targets for treating endometriosis. Hum Reprod. 2015 Jan;30(1):149-58.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol、H2O

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	0.829 ml	4.147 ml	8.295 ml
  5 mM	0.166 ml	0.829 ml	1.659 ml
  10 mM	0.083 ml	0.415 ml	0.829 ml
  50 mM	0.017 ml	0.083 ml	0.166 ml

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *