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S81203

GSK2126458 (GSK458)

源葉(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • 2,4-difluoro-N-(2-methoxy-5-(4-(pyridazin-4-yl)quinolin-6-yl)pyridin-3-yl)benzenesulfonamide
  • 別名:
  • GSK2126458; GSK-2126458; GSK 2126458; Omipalisib
  • CAS號:
  • 1086062-66-9
  • 分子式:
  • C25H17F2N5O3S
  • 分子量:
  • 505.5
  • 核磁/質(zhì)譜:
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相關(guān)產(chǎn)品

  • 提示:詳情請下載說明書。
  • 產(chǎn)品描述: Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一種高選擇性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制劑,無細胞試驗中Ki分別為0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可誘導(dǎo)自噬。Phase 1
  • 靶點: p110α(Cell-free assay):0.019 nM(Ki); p110δ(Cell-free assay):0.024 nM(Ki); p110γ(Cell-free assay):0.06 nM(Ki); p110β(Cell-free assay):0.13 nM(Ki); mTORC1(Cell-free assay):0.18 nM(Ki); mTORC2:0.3 nM;PI3K;?mTOR;?Autophagy
  • 體外研究:
    GSK2126458有效抑制人類癌細胞中發(fā)現(xiàn)的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常見激活突變型,Ki 分別為 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 細胞,顯著降低pAKT-S473水平,IC50分別為 0.41 nM 和 0.18 nM。 而且, GSK2126458作用于多種細胞系,包括T47D 和 BT474乳腺癌細胞系,導(dǎo)致細胞周期停在G1期,且抑制細胞增殖,IC50分別為3 nM 和2.4 nM
  • 體內(nèi)研究:
    GSK2126458作用于BT474人類移植瘤模型,降低pAKT-S473水平,這種作用存在劑量依賴性,按300 μg /kg低劑量處理抑制腫瘤生長,這種作用存在劑量依賴性。此外, GSK2126458 作用于四種臨床前期物種(小鼠, 大鼠,犬 ,和猴 ),具有低血液清除力和良好口服生物有效性
  • 細胞實驗: Cell lines: BT474, HCC1954 和 T-47D Concentrations: 0 到 1 μM Incubation Time: 72 小時 Method: BT474, HCC1954 和 T-47D(人類乳腺)培養(yǎng)在含10%胎牛血清的 RPMI-1640 培養(yǎng)基中,培養(yǎng)在37oC下含 5% CO2的 孵育器中。在實驗前2到3天,細胞按密度分到T75 燒瓶中,這樣在實驗收集時獲得約70-80% 細胞匯合。使用0.25% 胰蛋白酶-EDTA收集細胞。在細胞懸液中使用臺酚藍染色排除染色,進行細胞計數(shù)。細胞按每孔1000個細胞接種在384孔黑色平底聚苯乙烯板中, 每孔含48 μL 培養(yǎng)基。所有實驗板置于5% CO2, 37oC 下過夜,第二天加入 GSK2126458。使用CellTiter-Glo處理一個實驗板,用于第一天測量。GSK2126458 在清澈見底的聚丙烯384孔板中制備,連續(xù)稀釋兩倍。4 μL 這些稀釋液加到105 μL 培養(yǎng)基中混合溶液后, 細胞板的每孔中加入2 μL這些稀釋液。所有孔中的 DMSO 終濃度為0.15%。細胞在37oC, 5% CO2 環(huán)境中溫育 72小時。隨后與 GSK2126458溫育72小時。CellTiter-Glo試劑加到實驗板中,使用與孔中細胞培養(yǎng)體積相當(dāng)量的體積。震蕩實驗板約2分鐘,在室溫下溫育約30分鐘,然后在Analyst GT 讀數(shù)器上讀取化學(xué)分光信號
  • 動物實驗: Animal Models: 在小鼠體內(nèi)移植BT474腫瘤 Dosages: ≤300 μg /kg Administration: 口服處理
  • 參考文獻:
    1. Knight SD, et al. Discovery of GSK2126458, a Highly Potent Inhibitor of PI3K and the Mammalian Target of Rapamycin. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1 (1), 39–43. 2. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther. 2012, 11(4), 909-920.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.978 ml 9.891 ml 19.782 ml
    5 mM 0.396 ml 1.978 ml 3.956 ml
    10 mM 0.198 ml 0.989 ml 1.978 ml
    50 mM 0.04 ml 0.198 ml 0.396 ml
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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


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