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S81270

NMS-P118

源葉(MedMol) ≥97%
  • 英文名:
  • NMS-P118
  • 別名:
  • 2-[1-(4,4-difluorocyclohexyl) piperidin-4-yl]-6-fluoro-3-oxo-2, 3-dihydro-1H-isoindole-4-carboxamide; 2-[1-(4,4-difluorocyclohexyl)piperidin-4-yl]-6-fluoro-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindole-4-carboxamide
  • CAS號(hào):
  • 1262417-51-5
  • 分子式:
  • C20H24F3N3O2
  • 分子量:
  • 395.4187
品牌貨號(hào)產(chǎn)品規(guī)格價(jià)格(RMB) 庫(kù)存(上海) 北京 武漢 南京 數(shù)量計(jì)量單位 加入購(gòu)物車...
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相關(guān)產(chǎn)品

  • 提示:詳情請(qǐng)下載說(shuō)明書(shū)。
  • 產(chǎn)品描述: NMS-P118是一種有效的、具有口服活性、高度選擇性的PARP-1抑制劑,具有良好的藥物吸收和藥物動(dòng)力學(xué)特性,對(duì)PARP1的選擇性比對(duì)PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM)
  • 靶點(diǎn): PARP1(Cell-free assay):0.009 μM(Kd);PARP
  • 體外研究:
    NMS-P118是一種有效的PARP-1抑制劑(Kd=0.009 μM),對(duì)PARP-1的選擇性比對(duì)PARP-2高150倍(PARP-2, Kd=1.39 μM)。NMS-P118具有高的溶解度和滲透性
  • 體內(nèi)研究:
    NMS-P118新陳代謝穩(wěn)定,在8種細(xì)胞色素P450家族成員中,對(duì)其中兩種具有適當(dāng)?shù)囊种谱饔?CYP-2B6 IC50, 8.15 μM; CYP-2D6 IC50, 9.51 μM)。NMS-P118在體內(nèi)具有比較低的清除率和完全徹底的口服生物利用度。通過(guò)向大鼠靜脈注射10 mg/kg和口服10 mg/kg或100 mg/kg NMS-P118,檢測(cè)其藥代動(dòng)力學(xué)特征,和在小鼠中類似,其口服生物利用度>65%,與給藥濃度呈線性相關(guān)關(guān)系。在給藥后1、2、6小時(shí)后檢測(cè),NMS-P118顯著的降低了腫瘤中PAR水平,而24小時(shí)后PAR水平部分回升。NMS-P118具有良好的ADME和藥代動(dòng)力學(xué)特征,在小鼠和大鼠中具有高的口服生物利用度。對(duì)具有BRCA-1突變的MDA-MB-436帶瘤模型和具有BRCA-2缺陷的帶瘤模型中,單獨(dú)給藥或與Temozolomide結(jié)合給藥都具有高的效力
  • 細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: HeLa細(xì)胞 Concentrations: -- Incubation Time: 30 mins Method: 將細(xì)胞以6000個(gè)細(xì)胞/孔的密度接種于96孔板,培養(yǎng)于含10% FCS的MEM培養(yǎng)基中,37℃培養(yǎng)24小時(shí)。加入所需檢測(cè)化合物,處理30分鐘。通過(guò)0.1 mM過(guò)氧化氫處理15分鐘,誘導(dǎo)DNA損傷?;衔飪?chǔ)存液用DMSO配制,DMSO的濃度為0.002% (v/v),將化合物溶解在培養(yǎng)基中進(jìn)行稀釋。設(shè)置復(fù)孔實(shí)驗(yàn)。孔板進(jìn)行干燥并用預(yù)冷甲醇-丙酮(70:30)在室溫下固定15分鐘。倒去固定液,將樣品置于空氣中干燥5分鐘、溶于PBS。將樣品溶于含5% (w/v) FBS 0.05% Tween 20的PBS溶液中,孵育30分鐘,封閉非特異性結(jié)合位點(diǎn)。然后用含anti-PAR鼠單抗(1:200)的PBS室溫孵育1小時(shí),PBS洗滌3次后,用含 2 μg/mL Cy2-conjugated羊抗鼠二抗和1 μg/mL DAPI的PBS (w/v) 5% FBS 0.05% Tween 20孵育。孵育完后,PBS洗滌三次,檢測(cè)胞內(nèi)PAR免疫活性。
  • 動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Models: Balb, Nu/Nu小鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: i.v.
  • 參考文獻(xiàn):
    1. Papeo G, et al. Discovery of 2-[1-(4,4-Difluorocyclohexyl)piperidin-4-yl]-6-fluoro-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindole-4-carboxamide (NMS-P118): A Potent, Orally Available, and Highly Selective PARP-1 Inhibitor for Cancer Therapy. J Med Chem. 2015, 58(17):6875-98.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存條件: -20°C
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.529 ml 12.645 ml 25.29 ml
    5 mM 0.506 ml 2.529 ml 5.058 ml
    10 mM 0.253 ml 1.264 ml 2.529 ml
    50 mM 0.051 ml 0.253 ml 0.506 ml
  • 注意:部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。
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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:


質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


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