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S82557

GNF-6231

源葉(MedMol) ≥98%
  • 英文名:
  • GNF-6231
  • 別名:
  • N-(5-(4-acetylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl)-2-(2'-fluoro-3-methyl-2,4'-bipyridin-5-yl)acetamide
  • CAS號(hào):
  • 1243245-18-2
  • 分子式:
  • C24H25FN6O2
  • 分子量:
  • 448.4927
品牌貨號(hào)產(chǎn)品規(guī)格價(jià)格(RMB) 庫(kù)存(上海) 北京 武漢 南京 數(shù)量計(jì)量單位 加入購(gòu)物車...
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  • 提示:詳情請(qǐng)下載說(shuō)明書(shū)。
  • 產(chǎn)品描述: GNF-6231是一種有效的、具有口服活性的、選擇性的Porcupine抑制劑,其IC50為0.8 nM
  • 靶點(diǎn): Porcupine(Cell-free):0.8 nM;Porcupine
  • 體外研究:
    GNF-6231具有良好的溶解性。它在高達(dá)10 μM的測(cè)試濃度下,對(duì)200多種靶點(diǎn)以外的蛋白,包括GPCRs、激酶、蛋白酶、轉(zhuǎn)運(yùn)體、離子通道和核受體,沒(méi)有明顯活性作用。GNF-6231對(duì)所有檢測(cè)的CYP亞型(2C9, 2D6, 3A4)的IC50值均大于10 μM。在Caco-2細(xì)胞透性實(shí)驗(yàn)中,它具有高通透性
  • 體內(nèi)研究:
    GNF-6231在小鼠MMTV-WNT1移植瘤模型中,具有良好的通路抑制效果、誘導(dǎo)了強(qiáng)效的抗腫瘤作用。GNF-6231對(duì)小鼠源、大鼠源、狗源、猴源和人源血漿蛋白質(zhì)具有中等結(jié)合力(結(jié)合比例分別為88.0, 83.1, 90.9, 71.2和95%)。它具有良好的口服生物利用度,以溶液形式進(jìn)行給藥時(shí),在臨床前動(dòng)物模型(小鼠、大鼠和狗)中GNF-6231的口服生物利用度范圍為72-96%。在靜脈注射到小鼠、大鼠和狗中后,相較于在體液中的分布,GNF-6231在組織中分布極少(Vss分別為0.57 L/kg,0.70 L/kg,0.25 L/kg)
  • 細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: TM3 Wnt-Luc細(xì)胞和L-cell Wnt3A細(xì)胞 Concentrations: -- Incubation Time: 24 h Method: 將TM3 Wnt-Luc細(xì)胞和L-cell Wnt3A細(xì)胞共同培養(yǎng)于含2% (vol/vol) FBS的DMEM培養(yǎng)基中,鋪于384孔板。加入不同濃度的化合物進(jìn)行處理。24小時(shí)后,檢測(cè)螢火蟲(chóng)熒光素酶活性
  • 動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Models: 裸鼠 Dosages: 3 mg/kg Administration: by oral gavage
  • 參考文獻(xiàn):
    1. Cheng D, et al. Discovery of Pyridinyl Acetamide Derivatives as Potent, Selective, and Orally Bioavailable Porcupine Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(7):676-80.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存條件: -20°C;充氬
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.23 ml 11.148 ml 22.297 ml
    5 mM 0.446 ml 2.23 ml 4.459 ml
    10 mM 0.223 ml 1.115 ml 2.23 ml
    50 mM 0.045 ml 0.223 ml 0.446 ml
  • 注意:部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。
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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:


質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


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